Control de calidad de medicamentos. sergey kolesnikov/Shutterstock

Cuando tomamos un comprimido para aliviar el dolor de cabeza o tratar una infección, pensamos que lo único importante es el principio activo, la sustancia que ejerce el efecto deseado. Sin embargo, esa pastilla contiene algo más: los excipientes. Durante años, se les ha considerado meros acompañantes sin acción farmacológica. Hoy sabemos que pueden ser actores fundamentales en la eficacia de un medicamento.

No curan, pero ayudan a curar

Los excipientes son los ingredientes que acompañan al principio activo en una formulación farmacéutica. Su función no es curar ni tratar enfermedades directamente, sino facilitar la fabricación, conservación y administración del medicamento. Por ejemplo, un excipiente puede ayudar a que un comprimido se disuelva más rápido, tenga mejor sabor o sea más fácil de tragar.

Hasta aquí todo suena técnico pero inofensivo. El problema surge cuando estos “inofensivos” ingredientes modifican, sin que lo sepamos, cómo se absorbe el principio activo en nuestro organismo.

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¿Por qué son tan importantes?

La absorción oral de un fármaco –es decir, cómo pasa del intestino a la sangre– depende de muchas variables: el pH del estómago, la motilidad intestinal, la presencia de enzimas, la capacidad del fármaco para disolverse en agua y su facilidad para atravesar las paredes del intestino. Y en todo este viaje, los excipientes pueden actuar como aliados… o como obstáculos.

Un estudio reciente ha mostrado que algunos pueden alterar la solubilidad o la permeabilidad del fármaco, afectando directamente cuánto del principio activo llega realmente a nuestro organismo. En algunos casos, esta influencia puede ser positiva –mejorando la eficacia del tratamiento–, pero en otros puede provocar una absorción irregular o incluso insuficiente.

Cuando el “actor invisible” deja huella

¿Un ejemplo? El polietilenglicol 400 (PEG 400), un excipiente común en jarabes y cápsulas blandas. En bajas dosis puede mejorar la absorción de ciertos medicamentos, pero en cantidades elevadas puede acelerar tanto el tránsito intestinal que el medicamento no tiene tiempo suficiente para ser absorbido. Algo similar ocurre con el sorbitol, presente en chicles sin azúcar, jarabes y otros productos farmacéuticos.

Otro caso interesante es el de la croscarmelosa sódica, que ayuda a que los comprimidos se desintegren más rápido. En experimentos con animales, se ha observado que este excipiente puede aumentar la permeabilidad intestinal al alterar las uniones entre células, facilitando la entrada del medicamento al torrente sanguíneo.

Implicaciones clínicas y regulatorias

¿Y por qué deberíamos preocuparnos por esto? Porque incluso si dos medicamentos contienen el mismo principio activo y en la misma cantidad, podrían comportarse de forma distinta en nuestro cuerpo si utilizan excipientes diferentes. Como hemos visto, esa diferencia puede influir en la cantidad y velocidad con la que el principio activo llega a la sangre, afectando a la eficacia del tratamiento.

Este fenómeno se conoce como bioequivalencia, y es uno de los requisitos clave para la aprobación de medicamentos genéricos. Para que un fármaco de este tipo sea autorizado, debe demostrar que tiene el mismo efecto terapéutico que el de referencia, lo que implica que la absorción del principio activo debe ser prácticamente igual. Por ello, las agencias reguladoras, como la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA), vigilan también la composición en excipientes, especialmente en casos en los que estos pueden influir en la absorción.

Sin embargo, es importante destacar que dichos casos se detectan precisamente porque existen controles rigurosos antes de que un genérico llegue a las farmacias. Cuando se identifica que un excipiente puede tener un impacto significativo, las autoridades sanitarias pueden exigir estudios adicionales o limitar su uso.

En definitiva, aunque los excipientes pueden ser actores relevantes en la absorción del medicamento, la vigilancia reguladora garantiza que, en los productos disponibles para el paciente, cumplan con los estándares exigidos de calidad, seguridad y eficacia.

¿Qué podemos aprender de esto?

La próxima vez que mire la etiqueta de un medicamento y vea una lista interminable de nombres extraños, recuerde: no están ahí solo para rellenar. Los excipientes son parte integral del tratamiento. Ignorarlos puede llevarnos a resultados inesperados, incluso con medicamentos que conocemos bien.

Más aún, el futuro de la formulación farmacéutica pasa por aprovechar los excipientes de forma inteligente: como potenciadores de la eficacia, como moduladores del perfil de liberación o, incluso, como herramientas para reducir efectos secundarios.

En resumen, los excipientes pueden ser tanto los héroes silenciosos como los villanos invisibles de la medicina moderna. Tal vez ha llegado el momento de dejar de verlos como simples acompañantes y empezar a reconocer su verdadero papel en el éxito (o fracaso) de los tratamientos que tomamos cada día.

Este artículo fue publicado originalmente en The Conversation, un sitio de noticias sin fines de lucro dedicado a compartir ideas de expertos académicos.

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Este artículo fue finalista del Premio Luis Felipe Torrente de Divulgación sobre Medicina y Salud, organizado por la Fundación Lilly y The Conversation